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单硫酸卡那霉素(卡那霉素抗性基因原理)

安心医药2023-11-21医疗保健61
一、硫酸卡那霉素和单硫酸卡那霉素是什么产品的原料药卡那霉素本身就是一种成品药名啊分为1注射用硫酸卡那霉素:每瓶0.5g;1g。2注射液(含单硫酸卡那霉素):每支500mg(2ml)。滴眼液:8ml(4

一、硫酸卡那霉素和单硫酸卡那霉素是什么产品的原料药

卡那霉素本身就是一种成品药名啊分为

1注射用硫酸卡那霉素:每瓶0.5g;1g。

2注射液(含单硫酸卡那霉素):每支500mg(2ml)。滴眼液:8ml(40mg)。

3复方卡那霉素注射液:每支含硫酸卡那霉素360mg和甲氧苄啶18mg(2ml)。

是单独就用的我不太明白你问题的意思就像青霉素也分好几种但也都是青霉素临床上也都叫青霉素

二、硫酸卡那霉素简介

目录 1拼音 2英文参考 3硫酸卡那霉素药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4性状 3.4.1比旋度 3.5鉴别 3.6检查 3.6.1酸堿度 3.6.2溶液的澄清度与颜色 3.6.3卡那霉素B 3.6.4硫酸盐 3.6.5干燥失重 3.6.6炽灼残渣 3.6.7细菌内毒素 3.6.8无菌 3.7含量测定 3.7.1色谱条件与系统适用性试验 3.7.2测定法 3.8类别 3.9贮藏 3.10制剂 3.11版本 4硫酸卡那霉素说明书 4.1硫酸卡那霉素的别名 4.2外文名 4.3成分 4.4性状 4.5硫酸卡那霉素的药理作用 4.6硫酸卡那霉素的适应症 4.7硫酸卡那霉素的用量用法 4.8注意事项 4.9规格附:*硫酸卡那霉素相关药品说明书其它版本 1拼音

liú suān kǎ nà méi sù

2英文参考

resistomycin [朗道汉英字典]

chanamycin,kanamycin sulfate,kantrax [湘雅医学专业词典]

3硫酸卡那霉素药典标准 3.1品名 3.1.1中文名

硫酸卡那霉素

3.1.2汉语拼音

Liusuan Kanameisu

3.1.3英文名

Kanamycin Sulfate

3.2结构式

3.3分子式与分子量

C18H36N4O11·nH2SO4本品为O3氨基3脱氧αD葡吡喃糖基(1→6)O[6氨基6脱氧αD葡吡喃糖基(1→4)]2脱氧D链霉胺硫酸盐。按干燥品计算,含卡那霉素(C18H36N4O11)不得少于67.0%。

3.4性状

本品为白色或类白色粉末;无臭;有引湿性。

本品在水中易溶,在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

3.4.1比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+102°至+110°。

3.5鉴别

(1)取本品约1mg,加水2ml溶解后,加0.2%蒽酮的硫酸溶液4ml,在水浴中加热15分钟,冷却,即显蓝紫色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》484图)一致。

(4)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.6检查 3.6.1酸堿度

取本品3g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.0~8.0。

3.6.2溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各1.7g,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色4号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.6.3卡那霉素B

精密称取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含卡那霉素2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用水定量稀释制成每1ml中约含卡那霉素0.04mg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中卡那霉素B峰面积不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。

3.6.4硫酸盐

取本品约0.18g,精密称定,加水100ml使溶解,加浓氨溶液调节pH值至11后,精密加入氯化钡滴定液(0.1mol/L)10ml、酞紫指示液5滴,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定,注意保持滴定过程中的pH值为11,滴定至紫色开始消褪,加乙醇50ml,继续滴定,至蓝紫色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氯化钡滴定液(0.1mol/L)相当于9.606mg的硫酸盐(SO4)。本品含硫酸盐按干燥品计算应为23.0%~26.0%。

3.6.5干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过4.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.6.6炽灼残渣

不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.6.7细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg卡那霉素中含内毒素的量应小于0.40EU。

3.6.8无菌

取本品,用适量溶剂溶解后,转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。另取装量10ml的0.5%葡萄糖肉汤培养基6管,分别加每1ml中含本品30mg的溶液0.25~0.5ml,3管在30~35℃培养,另3管在20~25℃培养,应符合规定(供注射用)。

3.7含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.7.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.2mol/L三氟醋酸溶液-甲醇(95:5)为流动相;用蒸发光散射检测器检测(参考条件:漂移管温度110℃,载气流量为每分钟3.0L)。分别称取卡那霉素对照品与卡那霉素B对照品适量,加水溶解并制成每1ml中各约含80μg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,卡那霉素峰与卡那霉素B峰的分离度应不小于5.0;计算5次进样结果,卡那霉素峰面积的相对标准偏差不得过2.0%。

3.7.2测定法

取卡那霉素对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含卡那霉素0.10、0.15、0.20mg的溶液。精密量取上述三种溶液各20μl分别注入液相色谱仪,记录色谱图,以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算线性回归方程,相关系数(r)应不小于0.99;另取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含卡那霉素0.15mg的溶液,同法测定。用回归方程计算供试品中C18H36N4O11的含量。

3.8类别

氨基糖苷类抗生素。

3.9贮藏

严封,在干燥处保存。

3.10制剂

(1)硫酸卡那霉素注射液(2)硫酸卡那霉素滴眼液(3)注射用硫酸卡那霉素

3.11版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4硫酸卡那霉素说明书 4.1硫酸卡那霉素的别名

卡那辛;康得舒,硫酸卡那霉素

4.2外文名

Kanamycin

4.3成分

由链霉菌Streptomyces kanamyceticus所产生。卡那霉素有A、B、C三种组分。硫酸卡那霉素主要为A、B的含量在5%以下,C含量极少。

4.4性状

常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭;有引湿性。在水中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。单硫酸卡那霉素的12%的水溶液的pH为7.0-9.0;硫酸卡那霉素的30%的水溶液的pH为6.0-8.0。

4.5硫酸卡那霉素的药理作用

大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对硫酸卡那霉素敏感。绿脓杆菌、革兰阳性菌、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对硫酸卡那霉素耐药。微生物对硫酸卡那霉素与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。

4.6硫酸卡那霉素的适应症

用于治疗敏感菌所致的系统感染,如肺炎、败血证、尿路感染、肠道感染及用作肠道手术前准备,并有减少肠道细菌产生氨的作用,对肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定的防止作用。

4.7硫酸卡那霉素的用量用法

1.口服:用于防止肝昏迷,每日4g,分次给予。手术前准备;每小时1g,连续4次(常与甲硝唑联合应用)。

2.肌注或静滴:常用量每日1g,分1~2次给予。静滴时应将1次用量以输液约100ml稀释,滴入时间为30~60分,切勿过速。

4.8注意事项

1.具氨基糖甙类药物的各种毒副反应。

2.因此类药物的毒性与其血药浓度密切相关,为了防止血药浓度骤然升高,硫酸卡那霉素规定只可作肌注和静滴,不可静推,以防意外。

4.9规格

硫酸卡那霉素:每支500mg(2ml)。

三、硫酸卡那霉素的作用与用途

本品为氨基糖甙类广谱抗生素,抗菌谱和新霉素相似。主要对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肺炎杆菌、产气肠杆菌及志贺菌属等引起的严重感染,对耐药性金葡菌也有良好的抗菌作用。临床上主要用于敏感菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染败血症及腹腔感染等,后两者常与其它抗菌药联合应用。也可用于对其它抗生素耐药而对本品敏感的金葡菌感染。对结核病的治疗,本品可作为第二线药物。

原理:

本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。

本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。

四、抗生素类抗感染药:氨基糖苷类-硫酸卡那霉素

【摘要】硫酸卡那霉素属于氨基糖苷类抗生素栏目,主要讲述了药物名称硫酸卡那霉素药物别名卡那霉素A Kantrex英文名称 Kanamycin Sulfate说明粉针剂:0。功用作用硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用,对铜绿假单胞菌无效。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药...。本文重点关注硫酸卡那霉素药物功能等内容,您可以在本页对硫酸卡那霉素进行讨论

【关键字】氨基糖苷类抗生素;硫酸;卡那霉素;药物;功能;硫酸卡那霉素

【全文】

单硫酸卡那霉素(卡那霉素抗性基因原理)

药物名称硫酸卡那霉素

药物别名卡那霉素A Kantrex

英文名称 Kanamycin Sulfate

说明粉针剂:0.5g,1g;滴眼剂:2%8ml(10mg=1万U)。

功用作用硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用,对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染,如肺炎、败血症、腹腔感染等,后两者常需与其他抗菌药物联合应用。

用法用量肌内注射、静脉滴注:成人、儿童每日15mg~25mg/kg,2~3次/日。成人重症感染可增加剂量,但不宜超过1.5g/日。疗程不宜超过10日。 1.成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每12小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次,成人每日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。 2.小儿常用量肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~25mg/kg,分2次给药。 3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。 4.肾功能减退时的用量:肌酐清除率50~90mg/分时用正常剂量的60%~90%,每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10~50ml/分时用正常剂量的30%~70%,每12~18小时1次;肌酐清除率<10mg/分时用正常剂量的20%~30%,每24~48小时1次。 [药物过量]由于缺少特异性拮抗剂,卡那霉素过量或引起毒性反应时,主要用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。

注意事项妊娠D类。妊娠、哺乳期妇女禁用。儿童、老年、长期用药者、肾脏功能减退患者应进行药物浓度、听力或前庭功能监测。本品耐药菌较普遍,药敏试验证明敏感后方可使用。不可静脉注射。对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 1.对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。 2.在用药过程中应注意进行下列检查:(1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。(2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更为重要。 3.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿,老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时,血药峰浓度宜保持在15~30mg/ml,谷浓度5~10mg/ml;每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56~64mg/ml,谷浓度<1mg/ml。 4.下列情况应慎用本品:(1)失水,可使血药浓度增高,产生毒性反应的可能性增加。(2)第8对脑神经损害,因本品可导致听神经和前庭功能损害。(3)重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。(4)肾功能损害者,因本品可引起肾毒性。 5.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。 6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7.本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长程治疗(如分枝杆菌病),通常疗程不超过14天。 [孕妇及哺乳期妇女用药]在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。 [儿童用药]本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,故使本类药物的半衰期延长,药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。 [老年患者用药]老年患者应用本品易引起各种毒性反应,因此有条件时应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。